胎盘是由母体和胎儿双方的组织构成的，由绒毛膜、绒毛间隙和基蜕膜构成。绒毛膜内含有脐血管分支，从绒毛膜发出很多大小不同的绒毛，这些绒毛分散在母体血之中，吸收母血中的氧和营养成分，排泄代谢产物。胎盘屏障就是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障。

大部分药透过胎盘的机制仍是被动扩散，但葡萄糖等可按易化扩散的方式转运，一些金属离子如钠、钾、内源性物质(如氨基酸等)、维生素类及代谢抑制剂可按主动转运的方式通过胎盘。

影响药通过胎盘屏障的因素较多。一般弱酸、弱碱性药、脂溶性大的药和分子质量600以下的药易通过，而分子质量1000以上的药物则通过困难;给药量大时，由于蛋白质结合率降低，游离药的浓度增多，脂溶性低的一些药也能通过胎盘;随着妊娠时间延长，绒毛表面积增加，膜厚度下降，药的通透性也可增加。